作為一種兩親性聚合物，聚乙二醇PEG既可溶于水，又可溶于絕大多數(shù)的有機溶劑，且具有生物相容性好、無毒、免疫原性低等特點，可通過腎排出體外，在體內(nèi)不會有積累。

此外，PEG具有一定的化學(xué)惰性，但在端羥基進行活化后又易于和蛋白質(zhì)等物質(zhì)進行鍵合，鍵合后，PEG可將其許多優(yōu)異性能賦予被修飾的物質(zhì)。作為表面修飾材料，聚乙二醇在體循環(huán)中的優(yōu)點還有能防止與血液接觸時血小板在材料表面的沉積，有效延長被修飾物在體內(nèi)的半衰期，提高藥物傳遞效果。

PEG獲得了FDA的認可，被中、美、英等許多國家藥典收載作為藥用輔料。長期以來，PEG在軟(乳)膏劑、栓劑、滴丸劑、硬膠囊、滴眼劑、注射劑、片劑等各種藥劑中有著廣泛應(yīng)用。從上個世紀(jì)90年代開始，PEG在新型藥物制劑中的應(yīng)用的研究越來越多。

聚乙二醇作為修飾材料時，既可以對藥物進行修飾以改變藥物作用性質(zhì)，也可以對藥物載體進行修飾，改善原先載體的性能。

隨著基因工程及化學(xué)合成技術(shù)的發(fā)展，越來越多的蛋白質(zhì)藥物被研制出來并在臨床應(yīng)用中表現(xiàn)出許多獨特的療效。與傳統(tǒng)的小分子藥物相比，這類藥物具有在體內(nèi)半衰期短、易降解、易失活、在胃腸道內(nèi)不易被吸收及需要大量服用以維持藥效等缺點，使其應(yīng)用受到限制。藥用蛋白質(zhì)經(jīng)PEG修飾后提高了水溶性，降低或消除了免疫原性，有效地延長了半衰期，很大程度上保留生物活性，大大提高藥用蛋白質(zhì)的生物利用度。這主要是由于覆蓋在蛋白質(zhì)表面的PEG鏈阻止了免疫細胞與蛋白質(zhì)之間的作用并防止蛋白質(zhì)水解失活。